治療失敗的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者，瑞戈非尼顯著生存獲益，瑞戈非尼是一種口服新型多靶點(diǎn)小分子酪氨酸激酶抑制劑，具有全新的作用譜，能抑制VEGF受體1~3、血小板衍生生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）受體、RET、KIT、TIE等多靶點(diǎn)通路，通過(guò)三個(gè)途徑（血管生成、腫瘤生長(zhǎng)及腫瘤微環(huán)境）發(fā)揮抗腫瘤作用。接下來(lái)，海得康瑞戈非尼代購(gòu)就為大家簡(jiǎn)單介紹一下。

臨床前研究表明，瑞戈非尼可抑制多種參與血管形成（包括淋巴管形成）、細(xì)胞增殖與腫瘤生長(zhǎng)以及腫瘤微環(huán)境的激酶，主要包括VEGFR1~3(血管生成)、KIT、RET(腫瘤形成)、PDGFR-β、FGFR(腫瘤微環(huán)境)；而且，與其他激酶抑制劑相比，瑞戈非尼具有獨(dú)特的作用機(jī)理和激酶組靶標(biāo)譜。

瑞戈非尼Ⅰ期研究結(jié)果表示，瑞戈非尼160mg/d，用藥3周停藥1周的用法對(duì)于晚期難治性腫瘤患者表現(xiàn)出良好的臨床療效和耐受性。隨后，瑞戈非尼多項(xiàng)Ⅱ期臨床研究開(kāi)展，初步結(jié)果顯示瑞戈非尼對(duì)于肝細(xì)胞癌、胃腸間質(zhì)瘤、結(jié)直腸癌患者有臨床獲益。隨后，瑞戈非尼治療胃腸間質(zhì)瘤的Ⅲ期臨床研究（GRID研究）證實(shí)瑞戈非尼治療先前伊馬替尼及舒尼替尼治療后進(jìn)展的晚期GIST患者有明顯獲益。

瑞戈非尼治療mCRC的重要Ⅲ期治療臨床研究主要包括全球CORRECT研究和亞洲CONCUR研究。全球CORRECT研究表明，與最佳支持治療相比，瑞戈非尼可顯著延長(zhǎng)標(biāo)準(zhǔn)治療失敗mCRC患者的OS（表）。CONCUR研究結(jié)果針對(duì)亞洲mCRC患者，同樣顯示瑞戈非尼可帶來(lái)顯著生存獲益（表）。目前，一項(xiàng)瑞戈非尼治療接受過(guò)治愈性治療的四期結(jié)直腸癌患者的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照三期研究和瑞戈非尼與安慰劑對(duì)照治療索拉菲尼治療進(jìn)展后肝細(xì)胞奧的Ⅲ期臨床研究正在進(jìn)展，期待這些結(jié)果能為瑞戈非尼治療更多腫瘤提供證據(jù)支持。

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