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瑞戈非尼有效抑制腫瘤血管生成

 

腫瘤的生長(zhǎng)有賴(lài)于腫瘤新生血管的形成，肝細(xì)胞癌尤為依賴(lài)。瑞戈非尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶點(diǎn)，有效抑制腫瘤血管生成。

 

血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（VEGFR），包括3種高親和力的酪氨酸激酶受體VEGFR1-3，與相應(yīng)配體相互作用參與腫瘤部位新生血管形成。

 

酪氨酸激酶受體-2（TIE-2）幾乎是完全由血管內(nèi)皮細(xì)胞表達(dá)的重要的血管生成調(diào)節(jié)因子，在腫瘤的血管生成中發(fā)揮極為重要的調(diào)控作用。

 

瑞戈非尼有效抑制腫瘤形成

 

瑞戈非尼作用于多個(gè)參與腫瘤細(xì)胞形成的激酶，包括KIT、RAF-1、c-met、p38 MAP。KIT屬于Ⅲ型酪氨酸激酶受體家族，許多惡性腫瘤細(xì)胞表面均有KIT的異常高表達(dá)。RAF-1是受體酪氨酸激酶家族的一員，有研究表示此通路的激活與肝細(xì)胞癌的發(fā)生關(guān)系密切。c-met作為肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體，在40%的肝細(xì)胞癌患者中發(fā)現(xiàn)存在過(guò)表達(dá)現(xiàn)象。p38絲裂原蛋白活化激酶，是細(xì)胞內(nèi)的一種蘇氨酸蛋白激酶，MAP激酶信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路存在于大多數(shù)細(xì)胞內(nèi)，在肝癌的發(fā)生和發(fā)展中起著重要的作用。

 

除以上靶點(diǎn)外，參與腫瘤形成的RET、BRAF、BRAFV600E也在瑞戈非尼靶標(biāo)之列。

 

瑞戈非尼靶向作用于腫瘤微環(huán)境

 

瑞戈非尼抑制多種參與腫瘤微環(huán)境激酶，包括PDGFR和FGFR。

 

血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（PDGFR）是受體酪氨酸蛋白激酶家族成員，血小板衍生生長(zhǎng)因子（PDGF）與PDGFR結(jié)合觸發(fā)受體的二聚復(fù)合物形成，從而激活下游信號(hào)分子產(chǎn)生一系列生物效應(yīng)，誘導(dǎo)腫瘤新生血管的形成，間接或直接促進(jìn)腫瘤細(xì)胞增殖與遷移。

 

成纖維生長(zhǎng)因子受體（FGFR）屬于受體型蛋白酪氨酸激酶，可促進(jìn)腫瘤血管形成和腫瘤細(xì)胞分裂增殖。

 

患者在面對(duì)肝癌時(shí)就必須要采取積極的治療，盡量的避免病情的擴(kuò)散。想要了解更多關(guān)于瑞戈非尼的相關(guān)信息，大家可以聯(lián)系海得康醫(yī)療顧問(wèn)進(jìn)行咨詢(xún)，一定給您提供滿(mǎn)意的服務(wù)。

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